Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion Şəkil](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Məhsulun adı | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimlər | (R) -8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl) Methyl)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS nömrəsi | 668270-12-0 |
| Molekulyar Formula | C25H28N8O2 |
| Molekulyar çəki | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) DPP-4-ün inhibitorudur, qlükaqon kimi peptid-1 (GLP-1) və qlükozadan asılı insulinotrop polipeptid (GIP) inkretin hormonlarını parçalayan fermentdir.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion, 2-ci tip diabetin müalicəsində potensial istifadəsi olan yeni güclü və selektiv dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) inhibitorudur.
Fabrikimizin istehsal etdiyi Linagliptin aralıq CAS 3355-28-0, yetkin texnologiya, sabit çıxış, keyfiyyət təminatı.
İnventar Vəziyyəti: Stokdadır.
Məhsullarımızla maraqlanırsınızsa və ya hər hansı bir sualınız varsa, bizimlə əlaqə saxlayın!
Patent altında olan məhsullar yalnız R&D məqsədi ilə təklif olunur.
İstifadəsi: IC50 dəyəri 1 nM olan güclü, selektiv DPP-4 inhibitorudur.
In vitro tədqiqatı: 0,4,0,5,0,9 və 1,1nM (orta IC50, təqribən 1nM) IC50 dəyərləri ilə bir neçə müstəqil təcrübədə liqaqliptin in vitro DPP-4 aktivliyini inhibə etmişdir.Liaqliptin tərəfindən FAP inhibəsinin IC50 səviyyəsi 89 nM (DPP-4-ə nisbətən təxminən 90 qat selektivlik) təşkil etmişdir.
In vivo tədqiqat: erkək Wistar siçovullarında, Beagle itlərində və rhesus meymunlarında ksantin linaqliptinin 1 mq oral qəbuldan sonra >7 saat>70%/kq ilə effektiv, davamlı və güclü DPP-4 inhibitoru olduğu göstərilmişdir.Oral qlükoza tolerantlıq testindən 45 dəqiqə əvvəl ritagliptinin tək db/db siçanlara oral tətbiqi, dozadan asılı olaraq plazma qlükozasının dəyişməsini 0,1 mq/kq-dan (15% inhibə) 1 mq/kq-a (66% inhibe) qədər azaldır [1] .Ligagliptin (3 və 10 mq / kq) dozadan asılı olaraq dərman qəbul edildikdən 30 dəqiqə ərzində plazmadakı DPP-4 fermentini inhibə etdi.Ligagliptin (1 mq / kq, po) qlükoza nisbətini təxminən 50% azaldıb [2].DPP-4 inhibitoru liqagliptinin (3 mq / kq, ağızdan tətbiqi) oral tətbiqi DPP-4 aktivliyini güclü şəkildə azaldır, xroniki yaralarda aktiv GLP-1-i sabitləşdirir və ob / ob siçanlarında yaxşılaşmanı yaxşılaşdırır.Zədədən sonrakı 10-cu gündə liaqliptinlə müalicə olunan ob/ob siçanlarında neytrofillərin olmaması ilə xarakterizə olunan əsasən epitelləşdirilmiş yaralar müşahidə edilir.
Sənəd: 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün ksantin iskelesindən struktur olaraq əldə edilən güclü DPP-4 inhibitorlarının yeni kimyəvi sinfi aşkar edilmiş və qiymətləndirilmişdir.Sistematik struktur dəyişiklikləri müxtəlif heyvan növlərində qan qlükozasının əhəmiyyətli dərəcədə azaldığını göstərən yüksək güclü, seçici, uzun müddət fəaliyyət göstərən və oral aktiv DPP-4 inhibitoru olan 1 (BI 1356) ilə nəticələndi.1 hazırda IIb kliniki sınaqlarından keçir və tip 2 diabet xəstələrinin gündə bir dəfə müalicəsi üçün potensiala malikdir.
